Insulina wraz z krwią dociera do różnych komórek organizmu i łączy się z ich powierzchnią za pomocą specjalnych receptorów insulinowych. Pewne mutacje genu receptora insuliny mogą zaburzyć jego funkcję i manifestować się opornością tkanek na insulinę.

Transport glukozy do komórki odbywa się za pomocą swoistych białkowych nośników glukozy (glusoce transporter- GLUT). Komórki mózgowe oraz kilka innych rodzajów np.: komórki oczu czy nerek mogą pobierać glukozę bez udziału insuliny. Ten mechanizm zabezpiecza w pewnym sensie układ nerwowy, który potrzebuje do prawidłowego funkcjonowania stałego dowozu glukozy.

Stymuluje magazynowanie glukozy w wątrobie w postaci glikogenu natomiast pod wpływem hiperglikemii hamuje wytwarzanie i uwalnianie glukozy z wątroby

Pobudza wytwarzanie tłuszczu z nadwyżki węglowodanów.

Pobudza produkcję białka w organizmie w okresie poposiłkowym.

Czynniki nasilające wydzielanie insuliny:

wzrost poziomu cukru we krwi jest najsilniejszym stymulatorem wydzielania insuliny

niektóre aminokwasy, kwasy tłuszczowe, ciała ketonowe

glukagon- produkowany przez komórki alfa wysp trzustkowych i stymuluje wątrobową produkcję glukozy powodując wzrost jej stężenia we krwi. Uwalnianie glukogonu hamuje insulina, a najsilniejszym stymulatorem jego wydzielania jest hipoglikemia (w niedocukrzeniu dochodzi do zahamowania sekrecji insuliny)

hormony jelitowe wydzielane w odpowiedzi na bodziec pokarmowy: GIP i GLP-1
Wydzielanie insuliny ma charakter pulsacyjny oraz podlega pewnemu rytmowi dobowemu. Największe wydzielanie jest w godzinach wczesnorannych i przedpołudniowych, maleje popołudniu osiągając najniższą wartość między 1:00 a 3:00 w nocy.