Gdy przyczyną cukrzycy jest względny niedobór insuliny i związana z nią insulinooporność (cukrzyca typu 2), skuteczne są doustne leki hipoglikemizujące. Szczególnie popularne i efektywne w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej są pochodne sulfonylomocznika. Obniżają one poziom glukozy przez pobudzanie komórek beta trzustki do wydzielania hormonu oraz zwiększają wrażliwość tkanek obwodowych i wątroby na insulinę.
Pochodne sulfonylomocznika normalizują także inne procesy metaboliczne u chorych na cukrzycę typu 2.
Zmniejszają np. powstałą wskutek cukrzycy nadmierną krzepliwość krwi, co hamuje agregację (skupianie) płytek krwi, nie dopuszczając do tworzenia się zakrzepów, blokujących przepływ krwi. Ocenia się, że działanie antyagregacyjne tych leków zapobiega również retinopatii cukrzycowej, polegającej na zmianach w siatkówce oka w wyniku uszkodzenia naczyń odżywiających siatkówkę, oraz hamuje jej postęp.
Pochodne sulfonylomocznika korygują nieprawidłowy profil lipidowy - zmniejszają stężenie trójglicerydów i cholesterolu w surowicy krwi. Jest to działanie istotne, ponieważ u chorych z cukrzycą obserwuje się przedwczesny rozwój miażdżycy prowadzącej do poważnych zmian sercowo-naczyniowych.
Rodzaj leku przeciwcukrzycowego, jeśli do wyrównania metabolicznego nie wystarczają dieta i wysiłek fizyczny, zależy od przebiegu cukrzycy i chorób jej towarzyszących, dlatego decyzję co do sposobu leczenia podejmuje wyłącznie lekarz.